Pengertian Tadalafil (Cialis) serta Kandungan Zat Kimianya

Pengertian Tadalafil (Cialis) serta Kandungan Zat Kimianya - Tadalafil , dijual dengan nama merek Cialis antara lain, adalah obat yang digunakan untuk mengobati disfungsi ereksi (DE), hiperplasia prostat jinak (BPH), dan hipertensi arteri paru . Ini adalah tablet yang diminum. Onset biasanya dalam setengah jam dan durasinya hingga 36 jam.

Efek samping yang umum termasuk sakit kepala, nyeri otot, kulit memerah, dan mual. Perhatian disarankan pada mereka yang menderita penyakit kardiovaskular . Efek samping yang jarang tetapi serius termasuk ereksi berkepanjangan yang dapat menyebabkan kerusakan pada penis, masalah penglihatan, dan gangguan pendengaran . Tadalafil tidak dianjurkan pada orang yang menggunakan nitrovasodilator seperti nitrogliserin , karena hal ini dapat mengakibatkan penurunan tekanan darah yang serius. Tadalafil adalah inhibitor PDE5 yang meningkatkan aliran darah ke penis dengan gairah seksual. Ini juga melebarkan pembuluh darah di paru-paru, yang menurunkan tekanan arteri paru - paru .

Tadalafil disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 2003. Ini tersedia sebagai obat generik di Amerika Serikat dan Inggris. Di Inggris harganya NHS sekitar 0,80 £ per dosis pada 2019. Di Amerika Serikat biaya grosir dari jumlah ini adalah sekitar US $ 1,91. Pada tahun 2016 itu adalah obat ke 280 yang paling diresepkan di Amerika Serikat dengan hampir 1,5 juta resep.

Kimia

Tadalafil adalah 2,5-diketopiperazine annulated . Ini juga merupakan 1,2,3,4-tetrahidro- β-karbolin.

Tadalafil dapat disintesis mulai dari (D) - tryptophan methyl ester dan piperonal melalui reaksi Pictet-Spengler . Ini diikuti oleh kondensasi dengan kloroasetil klorida dan metilamin untuk melengkapi cincin diketopiperazine: 
Pengertian Tadalafil (Cialis) serta Kandungan Zat Kimianya

Tadalafil ditemukan oleh Glaxo Wellcome (sekarang GlaxoSmithKline ) di bawah kemitraan antara Glaxo dan ICOS untuk mengembangkan obat baru yang dimulai pada Agustus 1991. Pada tahun 1993, perusahaan bioteknologi Bothell, Washington ICOS Corporation mulai mempelajari senyawa IC351, sebuah penghambat enzim fosfodiesterase tipe 5 (PDE5). Pada 1994, para ilmuwan Pfizer menemukan bahwa sildenafil, yang juga menghambat enzim PDE5, menyebabkan ereksi penis pada pria yang berpartisipasi dalam studi klinis obat jantung. Meskipun para ilmuwan ICOS tidak menguji senyawa IC351 untuk mengobati ED, mereka mengakui kegunaan potensial untuk mengobati gangguan itu. Segera, pada tahun 1994, ICOS menerima paten untuk senyawa IC351 (secara struktural tidak seperti sildenafil dan vardenafil), dan uji klinis Fase 1 dimulai pada tahun 1995. 

Pada tahun 1997, studi klinis Fase 2 dimulai untuk pria yang mengalami DE, kemudian berlanjut ke Fase 3. uji coba yang mendukung persetujuan FDA obat. Meskipun Glaxo memiliki perjanjian dengan ICOS untuk berbagi keuntungan 50/50 untuk obat-obatan yang dihasilkan dari kemitraan, Glaxo membiarkan perjanjian tersebut berakhir pada tahun 1996 karena obat yang dikembangkan tidak ada di pasar inti perusahaan. Pada tahun 1998, ICOS Corporation dan Eli Lilly and Company membentuk Lilly ICOS, LLC, perusahaan patungan untuk lebih mengembangkan dan mengkomersialkan tadalafil sebagai pengobatan untuk DE. Dua tahun kemudian, Lilly ICOS, LLC, mengajukan aplikasi obat baru dengan FDA untuk senyawa IC351 (dengan nama generik tadalafil, dan nama merek Cialis). Pada Mei 2002, Lilly ICOS melaporkan kepada American Urological Association bahwa uji coba klinis menunjukkan bahwa tadalafil efektif hingga 36 jam, dan satu tahun kemudian, FDA menyetujui tadalafil. Salah satu keunggulan yang dimiliki Cialis dibandingkan Viagra dan Levitra adalah waktu paruh 17,5 jamnya (sehingga Cialis diiklankan untuk bekerja hingga 36 jam, setelah itu masih ada sekitar 25% dari dosis yang diserap dalam tubuh) jika dibandingkan untuk empat jam paruh sildenafil (Viagra).

Pada 2007, Eli Lilly and Company membeli ICOS Corporation senilai $ 2,3 miliar. Akibatnya, Eli Lilly memiliki Cialis dan kemudian menutup operasi ICOS, mengakhiri usaha patungan dan memecat sebagian besar dari sekitar 500 karyawan ICOS, kecuali untuk 127 karyawan fasilitas biologi ICOS, yang kemudian dibeli oleh CMC Biopharmaceuticals A / S (CMC) ).

Orang yang bermarga "Cialis" keberatan dengan Eli Lilly dan Perusahaan yang menamakan obat itu, tetapi perusahaan tersebut menyatakan bahwa nama dagang obat tersebut tidak terkait dengan nama keluarga.

Pada 6 Oktober 2011, FDA AS menyetujui tadalafil untuk mengobati tanda dan gejala benign prostatic hyperplasia (BPH). BPH adalah suatu kondisi pada pria di mana kelenjar prostat menjadi membesar, menghalangi aliran urin yang bebas. Gejala-gejalanya bisa berupa dorongan untuk buang air kecil (urgensi), kesulitan memulai buang air kecil (keragu-raguan), aliran urin yang lemah, dan lebih sering buang air kecil - terutama di malam hari. FDA juga telah menyetujui tadalafil untuk pengobatan BPH dan disfungsi ereksi (DE) di mana kedua kondisi tersebut saling mengisi.

Bagikan ke :

Facebook Google+ Twitter